Diclofenac v léčbě bolesti

Od dávných dob je známo spojení bolesti a zánětu. A dnes jsou nejčastějšími látkami snižujícími bolesti léky, které mají jak protizánětlivé, tak analgetické účinky - nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID).

Příběh o vytvoření diclofenaku

Prototypem moderních NSAID byla kyselina acetylsalicylová, která byla poprvé schopna syntetizovat mladý vědec Felix Hoffman na konci 19. století. Chemická struktura a vlastnosti kyseliny acetylsalicylové se staly referenčními body, podle nichž byli vytvořeni noví zástupci této třídy léčiv (nejprve bylo obvyklé označovat je jako „aspirin-like“). Není to natolik nedostatečná účinnost, že toxicita vysokých dávek kyseliny acetylsalicylové posloužila jako silný stimul pro vývoj nových „nesalicylátů“ NSAID. V roce 1966 bylo při provádění programu vývoje protizánětlivého léčiva se zlepšenými biologickými vlastnostmi syntetizováno více než 200 analogů 0-aminooctové kyseliny, aby se ve výzkumné laboratoři Geigi vytvořila molekula s nezbytnými parametry, z nichž nejzajímavější výsledky byly prokázány diclofenakem sodným - sodná sůl 0 - [(2,6 dichlorfenyl) amino] fenyloctová kyselina.

Zpočátku se diklofenak používal hlavně při léčbě revmatologických onemocnění, kde jsou důležité obě složky: výrazný protizánětlivý a silný analgetický účinek, ale následně se rozsah diklofenaku významně rozšířil. V současné době se diklofenak používá v chirurgii, traumatologii a sportovním lékařství (k poškození pohybového aparátu, poškození měkkých tkání (modřiny, podvrtnutí), k léčbě pooperačních bolestí), v neurologii (k léčbě bolesti zad, syndromů tunelů, migrén), gynekologie pro dysmenoreu, adnexitidu, v onkologii jako prostředek prvního stupně anestézie pro schodiště WHO. Intramuskulární podání diklofenaku sodného je účinným způsobem boje proti ledvinové a jaterní kolice. V oftalmologii byla použita speciální dávková forma diklofenaku ve formě kapek. Praktičtí lékaři také předepisují diklofenak pro různé bolestivé syndromy (tabulka 1).

Mechanismus působení diklofenaku

Analgetický účinek diklofenaku je způsoben několika mechanismy. Hlavním mechanismem účinku diklofenaku je potlačení cyklooxygenázy (COX) - enzymu, který reguluje přeměnu kyseliny arachidonové na prostaglandiny - mediátory zánětu, bolesti, horečky [3]..

Selektivita diklofenaku a COX

Na počátku 90. let 20. století byly objeveny dvě isoformy enzymu COX - COX-1 a COX-2. Většina pozitivních účinků NSAID (potlačení zánětu, bolesti, horečky) je spojena s inhibicí COX-2 a vývoj nežádoucích účinků (hlavně ve formě léze gastrointestinálního traktu) je spojen s inhibicí syntézy COX-1 [4]..

Z tohoto pravidla však existuje řada výjimek. Ukázalo se, že COX-1 může také hrát roli ve vývoji zánětlivého procesu. COX-1 spolu s COX-2 je produkován synoviální membránou pacientů s revmatoidní artritidou (RA) [5]. To je pravděpodobně způsobeno nižší účinností selektivního COX-2 u některých bolestivých syndromů. Nedávné studie zjistily zvýšené riziko vzniku kardiovaskulárních komplikací s použitím vysoce selektivních inhibitorů COX-2 [6]..

Diklofenak inhibuje oba isoenzymy COX, ve větší míře COX-2. Inhibice COX-1 v diklofenaku je méně ve srovnání s ibuprofenem a naproxenem, a proto je méně pravděpodobné, že diklofenak způsobí gastrointestinální poškození. Současně může inhibice COX-1 (i když méně výrazná než u neselektivních NSAID) vysvětlit vyšší účinnost diklofenaku ve srovnání se selektivními inhibitory COX-2 (meloxikam, celekoxib) v situaci, kdy se COX-1 podílí také na patogenezi onemocnění ( například u RA). Inhibice COX-2 v diklofenaku je nižší než u etorikoxibu a rofecoxibu, což vede ke snížení rizika kardiovaskulárních komplikací [6]. Takový vyvážený účinek diklofenaku poskytuje vysokou terapeutickou aktivitu s dobrou tolerancí k léčbě.

Další mechanismy analgetického působení diklofenaku

Kromě inhibice prostaglandinů byly identifikovány i další mechanismy působení diklofenaku. V experimentální studii bylo prokázáno, že diklofenak sodný může významně inhibovat migraci leukocytů do ohniska zánětu [7]. Do určité míry může diklofenak sodný také ovlivnit rovnováhu cytokinů, snížit koncentraci interleukinu-6 a zvýšit obsah interleukinu-10 [8]. Taková změna poměru těchto produktů podporuje zpomalení sekrece protizánětlivých faktorů. Snížení produkce volných kyslíkových radikálů, ke kterému dochází pod vlivem diklofenaku sodného, ​​může také pomoci snížit aktivitu zánětlivého procesu a omezit jeho škodlivé účinky na tkáně [9]..

Kromě výrazné protizánětlivé aktivity má diklofenak sodný také silný analgetický potenciál, který nesouvisí s jeho účinkem na zánět [10]. Má komplexní účinek na různé mechanismy vnímání bolesti a zajišťuje účinné potlačení bolesti různých etiologií. Lék má jak centrální, tak periferní antinociceptivní účinek..

Centrální analgetická aktivita sodné soli diklofenaku je zprostředkována opioidními receptory, o čemž svědčí skutečnost, že tento účinek je blokován naloxonem [11]. Je zjevně spojen s účinkem sodné soli diklofenaku na metabolismus tryptofanu. Po podání léčiva do mozku se koncentrace metabolitů tryptofanu významně zvyšuje, což může snížit intenzitu bolesti [12]..

Lokální antinociceptivní účinek sodné soli diklofenaku je zjevně spojen nejen s potlačením syntézy prostaglandinů, protože na několika experimentálních modelech bolesti neumožňovalo lokální použití inhibitorů syntézy prostaglandinů, jako je indomethacin a celekoxib, na rozdíl od sodné soli diklofenaku, dosáhnout významného analgetického účinku [ 13]. Periferní analgetický účinek sodné soli diklofenaku není spojen s opioidním účinkem, protože není eliminován naloxonem. Současně použití sloučenin, které blokují tvorbu NO a aktivace guanylátcyklázy, potlačilo analgetický účinek sodné soli diklofenaku. Inhibitory různých typů draslíkových kanálů měly podobný účinek [13–16]. V buněčné kultuře cerebellum potkanů ​​sodná sůl diclofenaku zlepšila aktivitu draslíkových kanálů, čímž se zvýšila produkce draslíku z buňky [17]. Tyto výsledky naznačují, že periferní antinociceptivní účinek sodné soli diklofenaku může být spojen s aktivací několika typů draslíkových kanálů, ke kterým dochází za účasti NO a guanosincyklomonofosfátu (cyklo-GMP)..

Analgetický účinek diklofenaku tedy může být způsoben jeho účinkem na různé úrovně a patogenezi syndromu bolesti. Kromě analgetického účinku spojeného se snížením zánětu v oblasti lézí v důsledku inhibice prostaglandinů (COX-1 a COX-2) může diklofenak snížit bolest snížením zánětu a prostřednictvím jiných mechanismů (inhibice migrace leukocytů do ohniska zánětu, ovlivňující rovnováhu cytokinů) na draslíkových kanálech na periferní úrovni a také snižují vnímání bolesti prostřednictvím centrálních mechanismů (zvýšením syntézy prekurzoru serotoninu (tryptofanu) v mozkové tkáni).

Indikace pro použití diklofenaku

Přes širokou škálu v současnosti existujících NSAID a v posledních letech vytvoření nové třídy symptomatických protizánětlivých léčiv (selektivní inhibitory COX-2) zůstává diklofenak sodný nejoblíbenější drogou mezi NSAID.

Použití diklofenaku v revmatologii

Od samého začátku svého vzhledu byl diklofenak široce používán v revmatologii. Důležitým rysem, který umožnil diklofenaku vytlačit další léky ze skupiny NSAID, které byly použity dříve, byla jeho vysoká analgetická a analgetická aktivita spolu s dobrou tolerancí.

Účinek diklofenaku se projevuje snížením doby ranní ztuhlosti, snížením bolesti (v klidu a během pohybu), snížením otoku, otokem kloubů a zlepšením funkční schopnosti kloubů, což přispívá ke zvýšení rozsahu pohybu. Diklofenak je lékem volby pro většinu revmatologických onemocnění, používá se k léčbě zánětlivých a degenerativních revmatických onemocnění (artritida, artróza atd.).

Využití diklofenaku ve všeobecné lékařské praxi, ortopedie, traumatologie, sportovní medicína

Nejčastěji v obecné lékařské praxi dochází k porušením pohybového aparátu. Patologie muskuloskeletálního systému je v etiologii a patogenezi různorodá. Bolest v této skupině lézí může být způsobena traumatem, degenerativními procesy, zánětem, dysplázií, trofickými změnami (osteoporózou). Mechanismy vývoje nemoci mohou být zánětlivé, mechanické, neurogenní atd. Výrazný analgetický účinek diklofenaku se střední a silnou bolestí, zánětlivé procesy, které se objevují po operacích a zraněních, rychlá úleva od spontánní bolesti a bolesti při pohybu a snížení zánětlivého edému v místě rány, vytvořilo tento lék jeden z nejpotřebnějších pro léčbu poruch pohybového aparátu, které se vyskytují v běžné praxi, ortopedie, traumatologie, sportovní medicína, neurologie.

Při léčení ortopedických a traumatických zranění záleží také na uvolňování léku. Schopnost kombinovat místní a obecné formy diklofenaku umožňuje dosáhnout maximální účinnosti při minimalizaci možných vedlejších účinků. Lokální formy diklofenaku se nejčastěji používají při onemocněních extraartikulárních tkání (tendovaginitida, burzitida, revmatické léze měkkých tkání), poranění šlach, vazů, svalů a kloubů. Obecné formy, jako jsou tablety, čípky, injekční roztoky,? - při těžkých poraněních (kombinovaná a kombinovaná poranění, pooperační stavy, poranění hlavy, zlomeniny velkých kostí atd.).

Využití diclofenaku v neurologii

Diclofenac se široce používá k úlevě od bolesti v neurologické praxi. Diklofenak je indikován k léčbě akutní bolesti zad, u syndromů tunelů (syndrom karpálního tunelu, syndrom kubitálních kanálů atd.), U migrény.

Doba použití a cesta podání léčiva závisí na intenzitě syndromu bolesti. U syndromů střední bolesti, které neomezují motorické schopnosti pacienta, jsou aplikace na bolestivé oblasti (křečový sval) gelů a mastí obsahujících diklofenak sodný možné po dobu 7-10 dnů. V případě intenzivní bolesti, která významně omezuje pohyb pacienta v místnosti, se po dobu 3–7 dnů používají injekční cesty sodné soli diklofenaku, s přechodem na orální formy v budoucnosti [18]. Existují zprávy o vyšší účinnosti fonoforézy u diklofenaku ve srovnání s použitím mastí ve formě léčiva [19].

Využití diclofenaku v gynekologii

Schopnost eliminovat bolest a snížit závažnost ztráty krve při primární dysmenoreě umožnila použití diklofenaku v gynekologické praxi [20]. Při primární dysmenoreě se denní dávka volí individuálně; obvykle je to 50-150 mg. Počáteční dávka by měla být 50 až 100 mg; v případě potřeby může být pro několik menstruačních cyklů zvýšena na 150 mg / den. Diclofenac by měl být zahájen, jakmile se objeví první příznaky. V závislosti na dynamice klinických příznaků může léčba pokračovat několik dní. Diklofenak lze také použít pro zánětlivá onemocnění pánve, včetně adnexitidy.

Dávkování a způsob podání: kterou dávkovou formu zvolit?

Nepochybnou výhodou diklofenaku je rozmanitost dávkových forem, včetně tablet (rychlý a retardovaný účinek), roztok pro parenterální podávání, čípky, jakož i formy používané pro lokální terapii: masti, krémy, gely, sprej, což umožňuje pohodlně zvolit individuální dávku a metodu užívání drogy u různých pacientů. Schopnost kombinovat různé cesty podání u stejného pacienta snižuje riziko nežádoucích účinků.

Tablety Diclofenacu

Tabletové formy diklofenaku jsou k dispozici v různých dávkách (tabulka 2). Dávka a způsob podávání léčiva pro každého pacienta se nastavují individuálně, přičemž se bere v úvahu závažnost onemocnění. Průměrná doporučená dávka pro dospělé je 100 - 150 mg / den. Maximální denní dávka diklofenaku je 200 mg. V relativně mírných případech onemocnění i při dlouhodobé léčbě postačuje denní dávka 75 - 100 mg. Denní dávka by měla být rozdělena do několika jednotlivých dávek. Je-li to nutné, kromě užívání drogy během dne také působte na noční bolest nebo ranní ztuhlost, můžete před spaním předepsat diclofenak ve formě svíček; zatímco denní dávka by neměla překročit 150 mg. Po dosažení klinického účinku je dávka snížena na minimum, což podporuje.

Děti ve věku od 6 do 15 let (včetně) jsou předepisovány pouze 25 mg tablety. Denní dávka je 0,5–2 mg / kg tělesné hmotnosti (ve 2-3 dávkách, v závislosti na závažnosti onemocnění).

Dospělým ve věku 16 až 18 let mohou být předepsány 50 mg tablety. Tablety se mají zapít velkým množstvím tekutin, nejlépe před jídlem. Tablety nelze dělit ani žvýkat.

Diklofenak ve formě tablet se zpožděným účinkem

Zvláštní forma léčiva je diklofenak ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním. V důsledku pomalého uvolňování účinné látky při užívání retardovaných forem sodné soli diklofenaku dochází k účinku později, ale přetrvává déle. Uvedené farmakokinetické vlastnosti umožňují snížit počet dávek léčiva pacientům (1 až 2krát denně namísto 3 až 3krát denně) při zachování stabilní vysoké koncentrace léčiva v ohnisku zánětu. Proto je výhodné použít diklofenak v retardované formě, pokud je nutné dlouhodobé podávání léku (pro syndromy chronické bolesti, zejména v revmatologické praxi)..

Doporučená počáteční dávka pro dospělé je 75 mg, tj. 1 tableta retardu denně. Stejná dávka se používá v relativně mírných případech onemocnění i při dlouhodobé léčbě. V případech, kdy jsou příznaky onemocnění nejvýraznější v noci nebo ráno, je vhodné předepsat retardované tablety v noci..

Tablety se polykají celé, nejlépe s jídlem. Pokud potřebujete zvýšit dávku, použijí se další 1–2 tablety 25 mg diklofenaku. Maximální denní dávka je 200 mg.

V současné době švýcarská farmaceutická společnost Sandoz vyrábí 75 mg dvouvrstvé tablety, jejichž jedinečnost spočívá v tom, že každá tableta se skládá ze dvou vrstev a obsahuje 12,5 mg sodné soli diklofenaku s okamžitým uvolňováním a 62,5 mg sodné soli diklofenaku s trvalým uvolňováním, které poskytuje rychlý nástup účinku a prodloužený účinek léku.

Děti a dospívající do 18 let by neměly být předepsány retardované tablety.

Diklofenak ve formě rektálních čípků

Dávková forma diklofenaku ve formě čípků má několik výhod. Čípky nezpůsobují komplikace, které jsou možné při parenterálním podání léčiv (vývoj svalové nekrózy, infiltrátů a hnisání v místě vpichu). Čípky by měly být předepsány, pokud není možné brát drogy ústy (u oslabených pacientů, v přítomnosti zúžení jícnu atd.). Pokud je užíván per os, má přímý škodlivý účinek diklofenaku na buňky žaludeční sliznice. U jiných způsobů podávání léčiv (čípky, masti) zůstává riziko poškození gastrointestinálního traktu, ale je výrazně nižší. Proto jsou v případě příznaků poškození žaludku a dvanáctníku preferovány čípkové formy diklofenaku..

Čípky se velmi často používají v kombinované terapii: během dne pacient dostává buď injekce nebo tablety, a v noci - svíčky, což vytváří lepší terapeutický účinek díky rovnoměrnějšímu a dlouhodobějšímu udržování koncentrace léku v krvi. V tomto případě by celková denní dávka diklofenaku neměla překročit 150 mg.

Děti ve věku od 6 do 15 let (včetně) jsou předepsány pouze 25 mg čípky. Denní dávka je 0,5–2 mg / kg tělesné hmotnosti (denní dávka by měla být v závislosti na závažnosti projevů onemocnění rozdělena na 2–3 jednotlivé dávky). Pro léčbu RA může být denní dávka zvýšena na maximum 3 mg / kg (v několika podáních). Adolescentům ve věku 16 až 18 let lze také předepsat čípky 50 mg..

Čípek se zavede do konečníku, pokud možno hluboko, nejlépe po předběžném očištění střeva. Čípky by neměly být nakrájeny na kousky, protože taková změna podmínek skladování léku může následně vést k narušení distribuce diklofenaku..

Diklofenak jako injekce

Diklofenak ve formě injekcí se s výhodou používá, když je zapotřebí rychlejší analgetický účinek, obvykle s výraznější akutní bolestí (s ledvinami nebo jaterními koliky, s akutní bolestí spojenou s poškozením měkkých tkání (modřiny, podvrtnutí), s akutními bolestmi zad, pooperační bolestí Obvykle se předepisuje 1 ampule denně, ve vážných případech však lze předepsat 2 injekce denně v intervalu několika hodin, měnící se strany podání. Injekci lze kombinovat s jinými dávkovými formami diklofenaku. Trvání parenterálního podání by nemělo přesáhnout dva dny; pokračovat se stejným diklofenakem, ale ve formě tablet nebo rektálních čípků. V případě intramuskulárního použití se lék podává hluboko do horního vnějšího kvadrantu hýždí, během dne se nepoužívají více než 2 ampulky (150 mg) léku. V případě ledvinové a jaterní koliky se diklofenak obvykle kombinuje s antispasmodika s výraznou myší Podávání diklofenaku je kombinováno s použitím svalových relaxancií jako konečné složky bolesti zad..

Je třeba se vyhnout kombinaci dvou nebo více NSAID, protože jejich účinnost zůstává nezměněna a zvyšuje se riziko vedlejších účinků.

Diklofenak jako topické (topické) produkty

Nežádoucí účinek NSAID na tělo je výrazně omezen, pokud se používají ve formě lokálních aplikací. Dávková forma pro takovou terapii je směs aktivního léčiva s bází, která zajišťuje absorpci pod kůži. Tento způsob léčby umožňuje vstoupit lék přímo do léze. Účinek na jiné orgány a tkáně je navíc minimální.

V zahraničí existují lékové formy ve formě desek pro lepení na kůži obsahující 1,3% diklofenak epolaminu. Poprvé se diclofenac ve formě desek objevil ve Švýcarsku v roce 1993, nyní je diclofenac ve formě desek registrován ve 43 zemích světa. Diklofenakové destičky jsou určeny především pro ty, kteří kvůli kontraindikacím nemohou mít perorální formu diklofenaku. Používají se k poškození měkkých tkání (modřiny, podvrtnutí, stlačení, osteoartróza), pokud je zachována integrita pokožky 2krát denně. Destičky jsou vhodné pro použití, ale jsou dražší než jiné lékové formy.

Tyto léky se snadno používají a snadno se dávkují. Po aplikaci léčiva na kůži se účinná látka hromadí v regionálních měkkých tkáních a ne více než 6% účinné látky vstupuje do krevního řečiště. Kromě toho je obsah léčiva ve svalech v oblasti aplikace přibližně třikrát vyšší než jeho hladina ve vzdálené svalové tkáni. Díky tomu je použití gelových forem diklofenaku výhodné pro širokou škálu poruch pohybového aparátu. Gelové formy diklofenaku jsou OTC léky a jsou velmi populární..

Diclac gel je jediným diklofenakovým lékem na ruském trhu s 5% maximální koncentrací účinné látky, což vám umožňuje snížit dávku léku užívaného perorálně a v některých případech tablety zcela nahradit. Schváleno pro použití dětmi od 6 let.

Diclofenac jako součást kombinace léků proti bolesti

Existují také lékové formy (masti, gely), ve kterých je diklofenak jednou z hlavních složek. Kombinace několika léků s různými mechanismy účinku může zvýšit účinnost léčby.

Bezpečnost

Diklofenak má optimální kombinaci analgetických a protizánětlivých účinků a dobrou toleranci. Proto při absenci kontraindikací může být použit i po dlouhou dobu. Studie potvrdily, že léčba diklofenakem v poměrně vysokých dávkách (150 mg) při dlouhodobém užívání (až 8 měsíců a více) byla pacienty dobře tolerována [2]. Samozřejmě, diklofenak, stejně jako jakékoli NSAID, může mít vedlejší účinky a kontraindikace. Je však třeba poznamenat, že u lidí s rizikovými faktory se častěji vyskytují vedlejší účinky, mezi nimiž je třeba se bát ulcerace sliznice gastrointestinálního traktu (GIT)..

Mezi gastrointestinální rizikové faktory patří:

  • věk nad 65 let;
  • historie peptického vředu;
  • příjem potravy, která zvyšuje sekreci žaludku (pikantní, mastná, slaná jídla);
  • velké dávky nebo současné podávání několika NSAID;
  • souběžná terapie glukokortikoidy;
  • ženské pohlaví, protože byla zjištěna přecitlivělost žen na tuto skupinu drog;
  • kouření;
  • příjem alkoholu
  • přítomnost Helicobacter pylori.

V tomto ohledu by měla být léčba zahájena nejnižší doporučenou dávkou, zejména u rizikových skupin. U ohrožených osob by denní dávka diklofenaku neměla překročit 100 mg, přednost by měla být dávkována diklofenaku s krátkou dobou života a předepisujte ji buď 50 mg 2krát denně, nebo 25 mg 4krát denně. Diclofenac by se měl užívat po jídle. Při dlouhodobém užívání drogy byste se měli zdržet pití alkoholu, protože diclofenak, stejně jako alkohol, je metabolizován v játrech. Pokud se vyskytnou potíže z gastrointestinálního traktu, je nutné provést esofagogastroduodenskopii (endoskopii) a při systematickém podávání diklofenaku by měl být tento postup předepsán každých 4–6 měsíců, protože NSAID gastropatie jsou často asymptomatické - „hloupé“.

Pokud potřebujete dlouhodobé užívání diklofenaku, což je zvláště důležité v revmatologii, je vhodné předepsat diklofenak společně s misoprostolem, který chrání žaludeční sliznici před poškozením.

U pacientů s hypertenzí je nutné kontrolovat hladinu krevního tlaku, u pacientů s bronchiálním astmatem během užívání diklofenaku může být pozorována exacerbace. U pacientů s chronickým onemocněním jater a ledvin by měly být použity malé dávky léku, které kontrolují hladinu jaterních enzymů.

Před předepisováním diklofenaku musí lékař objasnit, zda pacient užívá nějaké další léky v souvislosti se současnými onemocněními, aby se předešlo možným komplikacím při používání diklofenaku v kombinaci s jinými léky. Je známo, že diklofenak zvyšuje plazmatickou koncentraci digoxinu, lithia a cyklosporinu A, včetně jeho nefrotoxicity; zvyšuje toxicitu methotrexátu. Na pozadí diuretik šetřících draslík zvyšuje diklofenak riziko hyperkalémie a na pozadí antikoagulancií riziko krvácení. Diklofenak snižuje účinek diuretik, antihypertenziv a hypnotik. Současné užívání antidiabetik může vést k hypo- i hyperkalémii..

Od zavedení diklofenaku do klinické praxe uplynulo více než 30 let. Během této doby se objevilo mnoho nových NSAID. To výrazně rozšířilo možnosti poskytování účinné péče pacientům, protože individuální odpověď na léčbu je velmi variabilní. Diklofenak v tomto terapeutickém arzenálu však zaujímá zvláštní místo. Kombinace vysoké účinnosti, dobré snášenlivosti a různých lékových forem léčiva vám umožňuje zvolit optimální terapii pro širokou škálu syndromů bolesti..

V případě dotazů na literaturu se obraťte na vydavatele.

A. B. Danilov, MD

FPPOV je. I.M.Sechenova, Moskva

Tabulka 1. Indikace pro použití diklofenaku

Přípravky pro systémové použití (tablety, injekce, čípky)

Revmatologie:

  • revmatismus;
  • RA, juvenilní RA;
  • mimokloubní formy revmatismu, revmatismus měkkých tkání - periartritida, bursitida, tenosynovitida, fibróza, myozitida;
  • ankylozující spondylitida - ankylozující spondylitida;
  • osteoartróza;
  • spondylitida;
  • další mono - a polyartritida;
  • degenerativní onemocnění kloubů - artróza (koxartróza, spondylartróza);
  • bolesti zad spojené s degenerativními změnami páteře;
  • akutní dna

Neurologie, traumatologie, ortopedie, sportovní medicína, všeobecná lékařská praxe:

  • dorzalgie (lumbago, ischias, myofasciální a svalově-tonická bolest);
  • migréna a jiné typy bolesti hlavy;
  • syndromy tunelů, jiná onemocnění doprovázená zánětem nereumatického původu (neuralgie, neuritida, bederní ischialgie, burzitida, kapsulitida, synovitida, tendonitida nebo tendosynovitida);
  • traumatické modřiny, výrony, svaly a šlachy; zánětlivé otoky měkkých tkání, bolest svalů (myalgie) a kloubů způsobené těžkou fyzickou námahou

Onkologie:

  • první etapa žebříčku WHO pro léčbu bolesti při rakovině

Obecná lékařská praxe:

  • renální a biliární kolika

Gynekologie:

  • gynekologická onemocnění doprovázená bolestí a zánětem (primární dysmenorea, adnexitida atd.)

Traumatologie, chirurgie, stomatologie:

  • posttraumatické a pooperační bolestivé syndromy;
  • porodnické, gynekologické, stomatologické nebo jiné chirurgické zákroky

Otorinolaryngologie:

  • při závažných zánětlivých onemocněních ucha, krku a nosu, postupujících se silnou bolestí, například s faryngitidou, angínou, otitis media. Léčba základního onemocnění se provádí v souladu s obecně uznávanými zásadami, včetně použití etiotropické terapie

Přípravy pro vnější a místní použití

Traumatologie, sportovní medicína:

  • posttraumatický zánět měkkých tkání a pohybového aparátu (šlachy, vazy, svaly a klouby);
  • muskuloskeletální poranění charakteristická pro sportovní medicínu a sport: výrony, dislokace, modřiny, otřesy, přetížení atd..

Revmatologie:

  • lokální léčba zánětlivých a degenerativních onemocnění kloubů: RA, osteochondróza periferních kloubů a páteře, periarthropatie atd..

Revmatologie, neurologie:

  • lokální léčba zánětlivých a degenerativních onemocnění měkkých tkání a periartikulárních tkání: tendovaginitida, syndrom ramen, bursitida, osteochondrosa, osteoartritida, periarthropatie atd.;
  • artralgie;
  • dorzalgie;
  • myalgie

Traumatologie, chirurgie:

  • bolest a zánět měkkých tkání

Oftalmologie:

  • neinfekční zánět spojivek, posttraumatický zánět po proniknutí a neproniknutí poranění oční bulvy, bolest při použití excimerového laseru, během operace odstranění a implantace čočky (před a pooperační prevence myózy, cystoidní otok zrakového nervu)

Tablety Diclofenacu

Diklofenak je jedním z nejpopulárnějších léků, které mají protizánětlivé a analgetické účinky. Analgetický účinek je zvláště výrazný u zánětu, protože účinná látka Diclofenac inhibuje produkci prostaglandinů.

Podobně jako všechna nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) má Diclofenac také antipyretický účinek tím, že snižuje účinek prostaglandinů na střed termoregulace.

Co pomáhá diklofenakovým tabletám

Indikace pro předepisování léku jsou určovány jeho mechanismem působení na tělo, jmenovitě schopností inhibovat aktivitu enzymu cyklooxygenázy (COX), který se podílí na tvorbě prostaglandinů. Z tohoto důvodu prochází hlavní příznaky zánětu - bolest, otok a zarudnutí na kůži.

Tablety Diclofenac se používají k odstranění bolesti různého původu. Ale především je to kloubní syndrom, který se vyskytuje na pozadí ankylozující spondylitidy, artritidy, artrózy, osteochondrózy. Tento nástroj je také indikován pro bolest svalů (myalgie), neuralgii, posttraumatický a pooperační zánět, proktititidu, adnexitidu. V otolaryngologické praxi se diklofenak používá při komplexní léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění, která se vyskytují v závažné formě - angíny a záněty středního ucha.

Po užití léku zmizí bolest v klidu a při pohybu, ranní ztuhlost a počáteční bolest, která je charakteristická pro mnoho onemocnění kloubů. Tablety Diclofenac také pomohou zmírnit otoky a otoky, které často provázejí revmatoidní artritidu a dnu..

Kromě výše uvedených indikací je místem aplikace léku různé dorsopatie - bolest v zádech a končetinách neviscerálního (nepocházejícího z vnitřních orgánů) původu. Diclofenac je předepsán, pokud záda bolí na pozadí spondylózy a spondylartrózy. Protože dorsopatie je téměř vždy doprovázena zánětem, jsou NSAID nedílnou součástí léčby.

Při spondylartróze je Diclofenac předepsán co nejdříve. Nejčastěji se intramuskulární injekce podávají během prvních 7 až 10 dnů a poté přecházejí na tabletovou formu léčiva, kterou lze doplnit použitím rektálních čípků, mastí a gelů.

V současné době se diklofenak hojně používá při léčbě perikarditidy a pohrudnice a také zmírňuje příznaky akutní revmatické horečky..

Ve srovnání s jinými léky ze skupiny NSAID má Diclofenac významně vyšší protizánětlivou aktivitu a nepříznivě neovlivňuje metabolické procesy v chrupavce.

Indikace pro použití

Seznam indikací tablet diklofenaku zahrnuje následující patologie:

  • revmatismus, revmatoidní artritida;
  • Ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida);
  • dna;
  • osteochondróza;
  • deformující osteoartrózu;
  • myositis;
  • tenosynovitida;
  • šlachová zánět;
  • burzitida;
  • poúrazová a pooperační bolest;
  • adnexitida;
  • primární algodismenorea;
  • otitis;
  • zánět hltanu;
  • angína;
  • radikální syndrom, kýla páteře;
  • záchvaty ledvinové a jaterní koliky.

Návod k použití

Diclofenac je dostupný v různých formách: ampule, tablety, gely, masti a oční kapky, ale ve většině případů se používá v tabletách. Užívají se ústně 1-3krát denně po jídle. Dlouhodobě působící tablety představují zvláštní formu léčiva - diklofenak retard, obsahující 100 mg sodné soli diklofenaku.

Po užití tablety Retard se účinná látka v těle zcela vstřebává, v budoucnu se postupně uvolňuje a vstupuje do systémového oběhu. Maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě je v tomto případě nižší než koncentrace pozorovaná během léčby konvenčními tabletami. Na druhou stranu však účinná látka zůstává v krvi několik hodin déle, což poskytuje delší účinek.

Tablety Diclofenac 100 mg se užívají 1 ks denně, bez žvýkání a pití s ​​vodou. Takovou jedinou dávku lze předepsat pouze pro dospělé. Maximální denní dávka by neměla přesáhnout 150 mg. Ve výjimečných případech, například pro úlevu od záchvatů migrény a bolestivých období, je povoleno vzít 200 mg drogy, ale ne déle než dva dny.

Pokud potřebujete zvýšit denní dávku na 150 mg, vezměte 1 další tabletu obvyklého účinku v dávce 50 mg.

Dospělí a děti od 6 let jsou předepsány tablety v dávce 25-50 mg, frekvence podávání je 1-3krát denně. Po dosažení terapeutického účinku se dávka sníží na 50 mg / den.

U dětí starších než 6 let se denní dávka stanoví na základě výpočtu 2 mg na kilogram hmotnosti. Výjimkou může být juvenilní forma revmatoidní artritidy, při které může být denní dávka zvýšena na 3 mg / kg / den..

Při sestavování terapeutického režimu se řídí těmito údaji:

Věk pacienta, rokyVáha (kgJedna dávka, mgDenní dávka, mg
6-720.3-232525
8–1124–382550-100
12-1439–4825-5075-100
patnáct +48 +25-5050-150

Kontraindikace

Diklofenak se nepoužívá k přecitlivělosti na aspirin a jiné NSAID, ani v přítomnosti následujících onemocnění:

  • žaludeční a duodenální vřed v akutní fázi, krvácení ze zažívacího traktu;
  • Crohnova nemoc, ulcerativní kolitida (ULC);
  • po operaci štěpu bypassu koronární tepny;
  • terminální fáze srdečního selhání, závažné formy selhání ledvin a jater;
  • narušená hematopoéza a hemostáza, včetně hemofilie;
  • zvýšené hladiny draslíku v krvi (hyperkalémie);
  • těhotenství a kojení třetího trimestru;
  • intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy (nedostatečná absorpce jednoduchých uhlohydrátů v tenkém střevě).

Při předepisování diklofenaku v tabletách se berou v úvahu také relativní kontraindikace, při nichž se léčivo používá opatrně. Tyto zahrnují:

  • anémie;
  • bronchiální astma;
  • zánětlivé střevní patologie, divertikulitida;
  • systémová onemocnění pojivové tkáně;
  • městnavé srdeční selhání;
  • historie erozivního a ulcerativního poškození zažívacího traktu;
  • diabetes;
  • alkoholismus;
  • arteriální hypertenze;
  • porušení ledvin a jater;
  • edematózní syndrom různých etiologií;
  • indukovaná porfyrie;
  • stáří;
  • stav po rozsáhlé operaci.

Vedlejší efekty

Je třeba poznamenat, že vedlejší účinky Diclofenacu jsou nejčastěji pozorovány u starších lidí a žen. Mezi další rizikové faktory patří kouření, zneužívání alkoholu, peptické vředové choroby a bakterie Htlicobacter pylori, které způsobují zánět gastrointestinálního traktu. Pravděpodobnost nežádoucích účinků se zvyšuje s použitím několika léků ze skupiny NSAID, kortikosteroidů.

Ve většině případů se vedlejší účinky vyvíjejí z trávicího systému. Kromě toho více než 1% pacientů mělo bolesti břicha, nevolnost, rozrušení stolice, nadýmání, vnitřní krvácení ze zažívacího traktu a vznik vředů - nekomplikované a komplikované krvácení nebo perforace.

Méně než 1% pacientů mělo léze jícnu, stomatitidy, sucho v ústech a sliznicích, fulminantní hepatitidu, zvracení, žloutenku, barvení stolice černou v důsledku krvácení do žaludku, zánět žlučníku a slinivky břišní (cholecystopancreatitida, pankreatitida), porucha onemocnění jater a ledvin, kolitida, nekróza a cirhóza, změny v chuti k jídlu.

Podle posledních studií užívání přípravku Diclofenac významně zvyšuje riziko vzniku kardiovaskulárních onemocnění a zejména infarktu myokardu. U pacientů užívajících lék po dlouhou dobu jsou případy primárního srdečního infarktu, fibrilace síní a úmrtí na srdeční choroby o 25-30% vyšší než u pacientů, kteří užívali léky na bázi ibuprofenu, paracetamolu nebo naproxenu..

Ve srovnání s lidmi, kteří neužívali nesteroidní analgetika, byl počet úmrtí ve skupině s Diclofenacem téměř o polovinu vyšší. Kromě toho byla po měsíci užívání droga zaznamenána pravděpodobnost závažného výsledku v důsledku srdečních onemocnění.

Ze strany kardiovaskulárního systému se projevuje bolest za hrudní kost, zvýšení krevního tlaku, vývoj srdečního selhání, porucha srdečního rytmu a vaskulární zánět (vaskulitida)..

Mezi další nežádoucí účinky přípravku Diclofenac byly také zaznamenány:

  • bolesti hlavy a závratě;
  • poruchy spánku a denní spavost;
  • nervozita, úzkost, celková nevolnost;
  • svalové křeče;
  • nedostatek koordinace;
  • neinfekční meningitida (hlavně u pacientů trpících systémovými patologiemi pojivové tkáně);
  • přechodná nebo progresivní ztráta sluchu, tinnitus, rozmazání a ztráta zorného pole;
  • svědění a vyrážky na kůži;
  • periferní edém končetin, selhání ledvin;
  • snížení hladiny hemoglobinu, leukocytů, krevních destiček;
  • zvýšená koncentrace eosinofilů v krevním řečišti;
  • nefrotický syndrom, zánětlivý proces v renálních tubulech;
  • těžký průběh infekčních procesů v těle;
  • bronchospasmus, zánět cévní stěny alveol plic, edematózní laryngitida, kašel;
  • anafylaktické (rychle se vyvíjející) alergické reakce, anafylaxe (šok), otok sliznic ústní dutiny.

Předávkovat

Překročení maximální doporučené dávky se může projevit zvracením, bolestmi hlavy, pocitem nedostatku vzduchu a zmatením. Děti na předávkování reagují nejčastěji nauzeou, bolestmi v epigastriu, nedobrovolnými svalovými kontrakcemi, těžkou poruchou funkce ledvin a / nebo jater.

Léková interakce

Při současném podávání lithia a digoxinu zvyšuje Diclofenac jeho hladinu v krevní plazmě. Stejně jako většina NSAID je Diclofenac schopen snižovat účinek diuretik. Kombinované použití diklofenaku a draslík šetřících diuretik může vést ke zvýšení koncentrace draslíku v krvi.

Pravděpodobnost vedlejších účinků se významně zvyšuje při současném užívání jiných léků ze skupiny NSAID. Pokud je diklofenak kombinován s trombolytiky a antikoagulanty, zvyšuje se riziko krvácení, zejména z trávicího systému..

Diklofenak snižuje účinnost léků na snížení krevního tlaku, normalizaci glukózy v krvi a hypnotik.
Riziko vzniku žaludečního krvácení se zvyšuje při užívání léku proti dně kolchicinu, alkoholu, kortikotropinu a třezalky tečkované..

Diklofenak zesiluje účinek léků, které způsobují přecitlivělost na ultrafialové a jiné typy záření. Její toxický účinek na ledviny se zvyšuje při užívání léků, které inhibují sekreci renálních kanálků. Hladina protrombinu v krvi se může snížit, pokud se spolu s diklofenakem použijí léky, jako je plicamycin, cefamandol, kyselina valproová, cefoperazon a cefotetan..

Nárůst produkce prostaglandinů v ledvinách je ovlivněn kombinovaným použitím přípravků Diclofenac a zlato (Auranofin, Sanocrizin a Minocrisin), jakož i cyklosporinu..

Aspirin snižuje hladinu diklofenaku sodného v krvi. Při současném podávání diklofenaku s paracetamolem se zvyšuje pravděpodobnost toxického poškození ledvin.

speciální instrukce

Při léčbě tabletami Diclofenac je nezbytné systematické sledování krevního obrazu, funkce jater a ledvin a studium stolice krve. Po celou dobu terapie se pacientům doporučuje opustit činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci a pozornost, a pití alkoholických nápojů..

Analogy

V případě nesnášenlivosti složek nebo přítomnosti kontraindikací může být Diclofenac nahrazen podobným přípravkem. V prodeji jsou jak strukturní analogy diklofenaku obsahující stejnou účinnou látku, tak léčiva nejnovější generace - selektivní inhibitory COX-2.

Seznam léčiv, které obsahují diklofenak sodný a jsou k dispozici ve formě tablet a tobolek:

  • Betaren, Bioran Rapid, Voltaren SR, Blesin, Voltaren Akti, Vernak, Vero-Diclofenac;
  • Votreks, Diklomaks, Dignofenac, Diklovesik, Diklak, Dikloberl, Diklo;
  • Diclomelan, Diclofen, Diclonac, Diclorium, Diclonate P, Dicloran SR, Diclonate retard;
  • Difen, Neodol, Difizal, Klofenak, Xenid, Umeran, Ultrafen;
  • Novo Diefenac, Ortofen. Panamor, Rapten Rapid, Revmavek, Revodina, Revodin Retard;
  • Rumafen, Sanfinak, Flameril, Flameril Retard, Feloran, Feloran Retard, Skip;
  • Forgenak, Apo Diklo, Ekofenak, Allovoran, Etifenak, Yumeran;
  • Arthrosan, Arthrotek, Remethan, Naklofon Duo.

Hlavní nevýhodou produktů na bázi diklofenaku sodného je potlačení enzymů COX-1, které chrání sliznice trávicích orgánů. Léky nejnovější generace inhibují aktivitu pouze cyklooxygenázy-2, specifického zánětlivého enzymu. Současně mají minimální účinek na COX-1, díky čemuž je negativní účinek na sliznice, krevní koagulační systém a syntézu destiček minimální. Nejoblíbenější drogy v této skupině jsou Nise, Nimesil, Celebrex, Celecoxib, Rofecoxib, Arkoxia a Movalis..

Vzhledem k celkovým výhodám diklofenaku a jeho pravděpodobným vedlejším účinkům lze říci, že tento lék je vysoce účinný s minimálním rizikem komplikací. Dlouhodobé pozitivní zkušenosti s jeho používáním po celém světě, různé dávkové formy a široká škála povolených dávek umožňují, aby byl Diclofenac považován za léčivo, které je součástí první řady nehormonálních protizánětlivých léčiv, aby se odstranila bolest a snížila se zánětlivá aktivita ve většině patologií muskuloskeletálního systému..

Diclofenac (Diclofenac)

Obsah

Strukturální vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Diclofenac

Chemický název

Kyselina 2- (2- (2,6-dichlorfenylamino) fenyl) octová (jako sodná sůl)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Diclofenac

Nosologická klasifikace (ICD-10)

CAS kód

Vlastnosti látky Diclofenac

Krystalický prášek ze nažloutlé bílé až světle béžové. Je rozpustný v methanolu, rozpustný v ethanolu, prakticky nerozpustný v chloroformu, draselná sůl rozpustná ve vodě.

Farmakologie

Inhibuje cyklooxygenázu, v důsledku čehož jsou blokovány reakce arachidonické kaskády a je narušena syntéza PGE.2, PGF2alfa, tromboxan A2, prostacyklin, leukotrieny a uvolňování lysozomálních enzymů; inhibuje agregaci destiček; při delším používání má znecitlivující účinek; in vitro zpomaluje biosyntézu proteoglykanu v chrupavce v koncentracích odpovídajících koncentracím pozorovaným u lidí.

Po perorálním podání se zcela vstřebává, jídlo může zpomalit absorpci, aniž by to ovlivnilo jeho plnost. Cmax v plazmě je dosaženo za 1-2 hodiny. V důsledku zpožděného uvolňování účinné látky Cmax diklofenak prodloužený účinek v krevní plazmě pod tím, který je tvořen zavedením krátkodobě působícího léčiva; po dlouhodobé formě zůstává koncentrace vysoká, Cmax - 0,5–1 μg / ml, doba nástupu Cmax - 5 hodin po užití 100 mg diklofenaku s prodlouženým účinkem. Koncentrace v plazmě je lineárně závislá na velikosti podávané dávky. S / m zavedení Cmax v plazmě je dosaženo po 10–20 minutách, rektálně - po 30 minutách. Biologická dostupnost - 50%; intenzivně podrobeno presystémové eliminaci. Vazba na plazmatické proteiny je přes 99%. Dobře proniká do tkání a synoviální tekutiny, kde jeho koncentrace roste pomaleji, po 4 hodinách dosahuje vyšších hodnot než v plazmě. Přibližně 35% se vylučuje jako metabolity stolicí; asi 65% je metabolizováno v játrech a vylučováno ledvinami jako neaktivní deriváty (méně než 1% je vylučováno v nezměněné podobě). T1/2 z plazmy - asi 2 hodiny, synoviální tekutina - 3-6 hodin; nepodléhá doporučenému intervalu mezi dávkami.

Při lokální aplikaci proniká kůží. Při vštípení do oka čas nástupu Cmax v rohovce a spojivkách - 30 minut po instilaci proniká do přední komory oka, nevstoupí do systémového oběhu v terapeuticky významném množství.

Oslabuje bolest v klidu a při pohybu, ranní ztuhlost, otoky kloubů, zlepšuje jejich funkční schopnosti. Při zánětlivých procesech, které se objevují po operacích a zraněních, rychle zmírňuje spontánní bolest i bolest při pohybu a snižuje zánětlivý edém v místě poranění. U pacientů s polyartritidou léčených průběžnou léčbou je koncentrace v synoviální tekutině a synoviální tkáni vyšší než v krevní plazmě. Má vynikající protizánětlivou aktivitu než kyselina acetylsalicylová, butadion, ibuprofen; existují důkazy o větší závažnosti klinického účinku a lepší snášenlivosti ve srovnání s indometacinem; s revmatismem a ankylozující spondylitidou je ekvivalentní s prednisonem a indometacinem.

Použití diclofenaku

Zánětlivá onemocnění kloubů (revmatoidní artritida, revmatismus, ankylozující spondylitida, chronická dnavá artritida), degenerativní onemocnění (deformující osteoartróza, osteochondróza), lumbago, ischias, neuralgie, myalgie, onemocnění extraartikulárních tkání (tendovaginitida, burzitická tkáň) syndromy doprovázené zánětem, pooperační bolestí, akutním záchvatem dny, primární dysalgomenorou, adnexitidou, záchvaty migrény, ledvinami a jaterními koliky, infekce ORL, zbytková pneumonie. Lokálně - poranění šlach, vazů, svalů a kloubů (k úlevě od bolesti a zánětu při výronech, dislokacích, modřinách), lokalizovaných forem revmatismu měkkých tkání (odstranění bolesti a zánětu). V oftalmologii - neinfekční zánět spojivek, posttraumatický zánět po proniknutí a neproniknutí poranění oční bulvy, bolest při použití excimerového laseru, během operace odstranění a implantace čočky (před a pooperační prevence myózy, cystoidní otok optického nervu).

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jiných NSAID), narušená hematopoéza nespecifikované etiologie, peptický vřed žaludku a dvanáctníku, zánětlivá onemocnění střev v akutní fázi, „aspirinová“ bronchiální astma, děti (do 6 let), poslední trimestr těhotenství.

Omezení aplikace

Porucha funkce jater a ledvin, srdeční selhání, porfyrie, práce vyžadující zvýšenou pozornost, těhotenství, kojení.

Těhotenství a kojení

FDA-C kategorie fetální akce (až 30 týdnů těhotenství).

Akce kategorie FDA pro plod - D (po 30 týdnech těhotenství).

Vedlejší účinky látky Diclofenac

Gastrointestinální poruchy (nauzea, zvracení, anorexie, plynatost, zácpa, průjem), NSAIDs gastropatie (poškození antrum ve formě erytému sliznice, krvácení, eroze a vředy), akutní eroze léků a vředy jiného gastrointestinálního traktu, gastrointestinální trakt krvácení do střev, zhoršená funkce jater, zvýšené sérové ​​transaminázy, léky indukovaná hepatitida, pankreatitida, intersticiální nefritida (zřídka nefrotický syndrom, papilární nekróza, akutní selhání ledvin), bolesti hlavy, klopýtání při chůzi, závratě, agitace, nespavost, podrážděnost, únava, edém, aseptická meningitida, eozinofilní pneumonie, lokální alergické reakce (exantém, eroze, erytém, ekzém, ulcerace), multiformní erytém, Stevensův-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, erytroderma, bronchospasmus, systémové anafylaktické reakce, včetně vypadávání vlasů), fotocitlivost, purpura, hematopoéza (anémie - hemolytická a apla statika, leukopenie až do agranulocytózy, trombocytopenie), kardiovaskulární poruchy (zvýšený krevní tlak), zhoršená citlivost a vidění, křeče.

S / m úvod - pálení, tvorba infiltrátu, abscesu, nekrózy tukové tkáně.

Při použití čípků, místního podráždění, výtoku sliznic s příměsí krve, bolesti při pohybu střev.

Při lokální aplikaci - svědění, erytém, vyrážky, pálení, systémové vedlejší účinky.

Interakce

Zvyšuje koncentraci lithia, digoxinu v krvi, nepřímých antikoagulancií, perorálních antidiabetik (možné jsou hypo- a hyperglykémie), deriváty chinolonu. Zvyšuje toxicitu methotrexátu, cyklosporinu, pravděpodobnost vedlejších účinků glukokortikoidů (gastrointestinální krvácení), riziko hyperkalémie v přítomnosti diuretik šetřících draslík, snižuje účinek diuretik. Plazmatická koncentrace se snižuje s kyselinou acetylsalicylovou.

Předávkovat

Příznaky: závratě, bolesti hlavy, hyperventilace, rozmazané vědomí, u dětí - myoklonické křeče, gastrointestinální poruchy (nevolnost, zvracení, bolesti břicha, krvácení), poruchy funkce jater a ledvin.

Léčba: výplach žaludku, zavedení aktivního uhlí, symptomatická terapie zaměřená na eliminaci zvýšení krevního tlaku, zhoršení renálních funkcí, záchvaty, podráždění gastrointestinálního traktu, respirační deprese. Nucená diuréza, hemodialýza, jsou neúčinné.

Cesta podání

Uvnitř, in / m, in / in, rektálně, lokálně (kožní, instilace do spojivkového vaku).

Opatření Diclofenac

Při dlouhodobé léčbě, periodické studii krevního složení a funkce jater, je nutná analýza stolice pro okultní krev. V prvních 6 měsících těhotenství by měla být používána podle přísných indikací a při nejnižší dávce. Vzhledem k možnému snížení rychlosti reakce se nedoporučuje řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Neměl by být aplikován na poškozenou nebo exponovanou pokožku v kombinaci s okluzivním obvazem; kontakt s očima a sliznicemi.

Riziko gastrointestinálních komplikací

Riziko gastrointestinálních komplikací. Sodná sůl diklofenaku, stejně jako jiné NSAID, může způsobit závažné vedlejší účinky z gastrointestinálního traktu, včetně krvácení, ulcerace a perforace žaludku nebo střev, které mohou být fatální. Tyto komplikace se mohou vyskytnout kdykoli s prediktivními příznaky nebo bez nich u pacientů užívajících NSAID. Pouze 1 z 5 pacientů měl závažné nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu během léčby NSAIDs byly symptomatické. Ulcerózní léze horního gastrointestinálního traktu, velké krvácení nebo perforace způsobené NSAID byly pozorovány u přibližně 1% pacientů léčených po dobu 3-6 měsíců a přibližně 2-4% pacientů léčených po dobu 1 roku. Riziko komplikací z gastrointestinálního traktu je vyšší při dlouhodobém užívání léků, existuje však i při krátkodobé terapii. Starší pacienti mají vyšší riziko vzniku závažných gastrointestinálních komplikací.

Zdroje informací

Riziko tromboembolických komplikací

Výbor pro posuzování rizik farmakovigilance (PRAC) Evropské lékové agentury (EMA) dospěl k závěru, že účinky léků obsahujících diklofenak na kardiovaskulární systém při systémovém použití (tobolky, tablety, injekční formy) jsou podobné jako u selektivních inhibitorů COX-2, zejména pokud se diclofenac používá ve vysokých dávkách (150 mg denně) a při dlouhodobé léčbě.
PRAC dochází k závěru, že přínosy použití diklofenaku jsou větší než rizika, ale doporučuje dodržovat stejná opatření jako při použití inhibitorů COX-2, aby se minimalizovalo riziko tromboembolických komplikací.

Pacienti s předchozím závažným kardiovaskulárním onemocněním, včetně s chronickým srdečním selháním, ischemickou chorobou srdeční, cerebrovaskulárními poruchami, onemocněními periferních tepen by se diklofenak neměl používat. Pacienti s rizikovými faktory (např. Vysoký krevní tlak, vysoký cholesterol, cukrovka, kouření) by měli diklofenak používat s velkou péčí.